根素抑制瘙痒中枢神经传导的基础和临床前研究

葛根素是豆科植物野葛的根部的活性成分之一 ，其主要为异黄酮类化合物 ，分子式为C21H20O9 。常温下 ，葛根素为白色至为微黄色结晶性粉末 ，易溶于甲醇 、热乙醇 。相关研究表明 ：葛根素可改善心肌代谢 、扩张血管 、抗心律失常以及调节血压 、神经保护等作用 。因此 ，在临床上 ，葛根素被用于治疗心 、脑血管和神经系统疾病 。葛根素能够调节与瘙痒中枢神经传导相关的电压门控钠离子通道 ，然而 ，葛根素原有的结构导致葛根素的脂溶性和水溶性均比较低 ，肠道渗透性较差（BCS Ⅳ级化合物） ，口服利用率仅15% ，使得葛根素的生物利用率较低 ，需要大剂量用药 。

2017年 ，我司与中山大学共同承办的产学研协同创新重大专项——葛根素抑制瘙痒中枢神经传导的基础和临床前研究 。对葛根素进行高度纯化和结构修饰 ，改善药物口服生物利用率 ，并进一步提高药理作用 。证实葛根素在脊髓背角神经元水平影响TLR4 受体内吞 ，进而改变 NaV1.7 活性 ，从而抑制瘙痒中枢神经传导 。